头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结合率约为20%。单剂肌注或静注250～2000mg后,其平均血浆清除率半衰期为2.0h,肾功能不全者清除半衰期延长,肝功能不全者药动学无改变,需接受透析的患者平均半衰期为13h,连续腹膜透析者半衰期为19h。头孢吡肟总体清除率为每分钟120～130ml,其中约85%的药物以原形经肾随尿液排出。健康受试者每8小时静脉注射2g,连续9天未见药物蓄积现象。
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