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本品属钙离子内流阻滞剂，阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下，钙是在细胞内肌浆网释放，结合细胞外的钙离子内流，导致钙与调钙素结合的提高，调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。
钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程，使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显。本品对心肌细胞作用较小，可使冠状血管、脑血管和骨骼肌血管床扩张，但它对心脏收缩力影响较小。本品减慢窦房结传导的作用和硫氮酮相似，但对房室结没有影响。
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