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宽瓣重楼以干燥块茎入药，含甾体皂甙，称蚤休甙及蚤休土宁甙，蚤休土宁甙水解后生成薯蓣皂甙元。此外还含有生物碱和氨基酸。滇重楼味苦、性微寒、有小毒，归肝经，具有清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊的功效。主治疔疮痈肿、咽喉肿痛、跌打伤痛、惊风抽搐、毒蛇咬伤，还可用于流行性乙型脑炎、淋巴结结核、扁桃体炎、阑尾炎、乳腺炎、腮腺炎、胃痛、止血等，是“云南白药”、“宫血宁”等中国国家保护中药的主要成分之一。
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