1.（1）低血压，如因充血性心力衰竭、血容量不足等引起者。（2）粒细胞减少，如因自身免疫性疾病、胶原性血管病、发热性疾病、使用免疫抑制药治疗引起者。（3）脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加剧缺血。（4）血钾过高。（5）肾功能障碍。（6）肝功能障碍。（7）单侧或双侧肾动脉狭窄。（8）主动脉瓣狭窄，用药后可能使冠状动脉灌注减少。（9）严格饮食限制钠盐或进行透析者，首剂可能引发突然而严重的低血压。（10）母乳喂养期间。
2.药物对儿童的影响：尚不明确儿童使用甲巯丙脯氨酸的有效性和安全性。曾有报告可引起婴儿血压出现过度和持久的下降，伴少尿与抽搐，故仅限于其他降压治疗无效时应用。
3.老年人对降压作用较敏感，应用时须酌减剂量。
4.药物对检验值或诊断的影响：（1）尿醋酮试验假阳性。（2）血尿素氮，肌酐浓度增高，常为暂时性，在患有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。（3）偶有血清肝脏酶增高。（4）血钾轻度增高，尤其有肾功能障碍者。（5）血钠降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）白细胞计数及分类计数，最初3个月内每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。（2）肾功能及尿蛋白检查。（3）肝功能检查。
6.给药剂量须循个体化原则，按疗效而予以调整。服药时间最好在餐前1h。
7.开始用药前建议停用其他降压药1周。对恶性或重度高血压，在停用其他药物后立即给予甲巯丙脯氨酸最小剂量，在密切观察下每24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量。
8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类。血尿素氮和肌酐增高时，甲巯丙脯氨酸应减量，同时应停用利尿药。
9.用药时蛋白尿若渐增多，暂停药或减少用量。
10.用药时若白细胞计数降低，暂停药可以恢复。
11.在手术或麻醉时用甲巯丙脯氨酸如发生低血压，可用扩容纠正。
12.血管性水肿一旦出现应立即停药，并迅速加以处理，皮下注射1:1000的肾上腺素注射剂0.3～0.5ml。
13.过量可致低血压，处理应立即停药，并扩容以纠正，成人还可用血液透析清除。
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