头孢泊肟酯的性状及制剂类型

性状

本品为白色至淡黄色粉末;无臭或微有特殊臭味本品在乙腈或甲醇中极易溶解,在无水乙醇中易溶,在水中几乎不溶比旋度取本品,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为+18.3°至+31.4

制剂

(1)头孢泊肟酯干混悬剂(2)头孢泊肟酯片(3)头孢泊肟酯胶囊附1色谱图 mAU 500 400300b-ID0 0102030405060708090100110120130140150160 图1, 头孢泊肟酯系统适用性溶液典型色谱图 mAU 500 300崮抑落I-I I100ID-ⅡF-IF-ⅡG010 405060708090100110120130140150160 图2头孢泊肟酯特定杂质的参考色谱图头孢泊肟酯己知杂质的相对保留时间杂质名称相对保留时间(RRT)杂质A杂质B-I0.69头孢泊肟酯异构体A0.76头孢泊肟酯异构体B1.00杂质C+杂质B-Ⅱ0.85杂质D-I0.91杂质D-Ⅱ杂质F-I杂质F-Ⅱ1.32杂质G杂质H-I1.76杂质H-Ⅱ1.78 2.杂质杂质ACH30O、CH3HH C15H17N5O6S2427.46 (6R,7R)-7(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基]3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯2羧酸杂质BOCH3CH3CH3H2n-及在C·处的差向异构体 C20H25N5O8S2527.57 (1RS)-1-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙基(6R,7R)-7L[(2Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2羧酸酯(头孢泊肟酯的ADCA-类似物)杂质CCH3CCH3HH2N一及在C·处的差向异构体(1RS)-1-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙基(6R,7R)-7[(2Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3烯2羧酸酯(Δ-3-头孢泊肟酯) 杂质DCHHH2N及在C·处的差向异构体 C21H27N5O9S2557.60 (1RS)-1-[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙基(6R,7R)-7[(2E)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]3-(甲氧基甲基)8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛烯-2-羧酸酯(反式头孢泊肟酯)杂质EHH及在C“处的差向异构体 C22H27N5O10S2585.61 (1RS)-1-[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙基(6R,7R)(乙酰氧基甲基)-7-[[(2Z)-2-(2氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯2-羧酸酯(头孢泊肟酯的ACA-类似物)杂质FCH3CH3OH3HN-及在C“处的差向异构体 C22H27N5O10S2585.61 (1RS)-1-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙基(6R,7R)-7-[(2Z)-2[(2-甲酰氨基)噻唑-4-基]-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[42.0辛-2-烯-2-羧酸酯(N-甲酰基头孢泊肟酯) 杂质G"CH3H3C-及在C处的差向异构体 H2N5O10S2599.63 (1RS)-1-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙基(6R,7R)-7-[[(2Z)-[2-(2-乙酰氨基)噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛烯-2-羧酸酯(N-乙酰基头孢泊肟酯)杂质HH3C--OOCH3CH3CH3H2NH3C-3OR=HN及在C1和C1处的差向异构体 C42H54N10O1gS41115.19 1-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙基(6R,7R)-7[(2Z)-2-[2[[(2R)-2-[[(2Z)-2-(2氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]2[(2R)-5(甲氧基甲基)-41-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙氧基]羰基]-3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-基]乙酰基]氨基]噻唑-4基]2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.20]辛-2-烯-2-羧酸酯(头孢泊肟酯二聚体)的非对映异构体的混合物 杂质HacCH3OH3 CH3 OS CH3HHH3c及在C*处的差向异构体 C25H3N5O1S2643.69 RS)-1-[(异丙氧羰基)氧基]乙基(6R,7R)-7-[(Z)-2[2-[(异丙氧羰基)氨基]噻唑-4-基]2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基]3-(甲氧基甲基)-8氧代-5-硫杂1-氮杂双环[4.2.0]辛-2烯-2-羧酸酯杂质JH3COCH3及在C处的差向异构体(1RS)-1-[(异丙氧羰基)氧基]乙基(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基]3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯5-氧化物杂质H3CCHCHCH3H2N及在C“处的差向异构体H2?N5O10S2573.60(1RS)-1[(异丙氧羰基)氧基]乙基(6R,7R)-7-[(E)-2(2-氨基噻唑-4基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基]-3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯5-氧化物