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关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍

2023.7.05
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%,其吸收不受食物影响。吸收后进入组织,以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时,平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小于2倍。血浆药物消除半衰期是9-12小时,在老年患者略延长,部分与这些人肾功能减低有关。日服一次5天达到稳态血药浓度。在年轻和老年人群中,血浆药物蓄积低,蓄积因子在1.1-1.3范围。在5-20mg剂量范围内血浆药物浓度与服药量成比例变化。两种对映体的药代参数特征相似。

  本品通过肾和非肾途径消除量相等,大约50%以原形在尿中排出,其余以无活性的代谢物排出。已知的人体代谢物是稳定的或无已知的药理作用。少于2%通过粪便排泄。本品不通过细胞色素P450 2D6代谢。

  肌苷清除率小于40ml/min时,本品的血浆半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化时,本品的消除率变化较大,并比健康者明显减慢,血浆半衰期为8.3-21.7小时。

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