1．甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。
2．仅甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性，消旋体(DL-α-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性α-肾上腺素受体和作为伪神经递质，减少血浆肾素活性，从而降低动脉血压。
3．甲基多巴可以降低组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素浓度。
4．甲基多巴对心脏功能没有直接影响，通常也不减少肾小球滤过率、肾血流量和滤过分数。
5．心输出量在正常心率时保持不变，部分病人出现心率减慢。
6．治疗过程中血浆肾素活性降低。
7．甲基多巴可降低卧位和立位血压，很少出现体位性低血压。罕见日间运动时低血压。
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