由于异环磷酸胺无特异的解毒剂，因而每次用药时药特别谨慎在治疗异环磷酰胺用药自杀、意外用药过量或中毒时，可以进行血液透析。药物应用过量时，不良反应最常见的是骨髓抑制。主要表现为白细胞减少。骨髓移植的持续时间及严重程度与药物过量的程度有关，需要经常监测血象及患者的一般情况。若出现严重中性粒细胞减少，需要进行炎症预防，治疗感染需使用足量的抗生素．若出现血小板减少，要根据需要补充血小板。如果没有预防或预防不充分也会发生严中出血性膀胱炎．
如果发生异环磷酰胺相关性脑病，可以考虑亚甲蓝的使用。
注意事项：由于异环磷酰胺的细胞生长抑制作用仅在经肝脏活化后发生，所以如果意外发生静脉旁使用，也没有损伤组织的危险。
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