双氯芬酸钠米索前列醇片的药理毒理

　　双氯芬酸钠米索前列醇片是一种含胃和十二指肠粘膜保护剂的非类固醇消炎药物(NSAID)。药动学:本药单次或多次使用，双氯芬酸钠和米索前列醇之间不产生药动学的相互影响，药物生物效应与两种成分单独使用时相当空腹口服双氯芬酸钠在胃肠道吸收完全。单剂口服50mg后，达峰时间为1-2小时，血药浓度峰值为1.5 mug/ml。血浆蛋白结合率在90%以上，在肝、肾及血液中浓度高。药物进入关节滑膜液后，其清除速度比在血浆中慢，滑膜液药物浓度高于血浆浓度。双氯芬酸钠主要在肝内代谢，然后以葡萄糖醛酸或硫酸结合物的形式排出体外(其中2/3经肾排出，1/3经胆汁随粪便排出)。半衰期为1-2小时。尚未发现双氯芬酸钠的药动学与年龄相关。肾功能受损者，按常规剂量单次给药不会引起蓄积。双氯芬酸钠的药动学在肝功能不全者中无显著改变。 米索前列醇口服吸收迅速，经去脂化后成为有活性的代谢物米索前列醇酸。该成分在血浆中易检出，达峰时间约为10分钟，与血浆蛋白结合率不足90%。口服米索前列醇，80%随尿排出，清除半衰期为30分钟。米索前列醇不影响动物肝脏的细胞色素P450酶系统。