本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除t1/2β约3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。
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