【别名】 氨格鲁米特,氨基导眠能,氨苯哌啶酮,氨苯乙哌啶酮中国医学健康网
【英文名】 Aminoglutethimide、Elipten、Cytadren、Orimeten、AG
【作用特点】 本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中,它能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。本品在胃肠道吸收良好,1.5小时后血药浓度达高峰。T1/2为12.5小时,治疗2~32周后,降为7小时左右。本品与血浆蛋白结合率低(20%~25%)。主要经肝脏代谢,主要代谢产物为N-乙酰鲁米特,本品具有肝酶诱导作用,可加速其本身代谢,本品50%以原形随尿排泄。服药3~5日后,肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36~72小时后,肾上腺皮质恢复正常分泌功能。