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概述阿立哌唑口腔崩解片的药物相互作用

2023.8.09
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物和酒精合用时应慎重。

  2.因其拮抗α1 -肾上腺素能受体,故阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。

  3.阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1酶的底物,也不进行直接的葡萄糖醛酸化。这说明阿立哌唑与这些酶的抑制剂或诱导剂、或其他因素(如吸烟)之间不可能存在相互作用。

  4.CYP3A4和CYP2D6参与阿立哌唑的代谢。CYP3A4诱导剂(如卡马西平)将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低,CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D抑制剂(如:奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。

  故当同时服用酮康唑与阿立哌唑时,应将阿立哌唑的常用剂量降低一半。预期其它CYP3A4的强抑制剂(伊曲康唑)有相似的作用,也需相应的降低剂量。当停止联合治疗中的CYP3A4抑制剂时,阿立哌唑的剂量应增加。

  当同时服用奎尼丁和阿立哌唑时,应将阿立哌唑的常用剂量降低一半。预期其它CYP2D6强抑制剂(如:氟西汀或帕罗西汀)有相似的作用,也需相应的降低剂量。当停止联合治疗中的CYP2D6抑制剂时,阿立哌唑的剂量应增加。

  当卡马西平加到阿立哌唑治疗中时,阿立哌唑的剂量应加倍。增加的剂量应建立在临床评估基础之上。当停止联合治疗中的卡马西平时,阿立哌唑的剂量应降低。

  5.阿立哌唑与由细胞色素P450酶代谢的药物之间不可能引起具有临床重要意义的药代动力学相互作用。在体内研究中,10-30mg/d的阿立哌唑不会明显影响CYP2D6底物(右美沙芬)、CYP2C9底物(华法林)、CYP2C19底物(奥美拉唑、华法林)和CYP3A4底物(右美沙芬)的代谢。另外,阿立哌唑和脱氢阿立哌唑在体外没有显示改变CYPIA2参与的代谢的可能。

  6.法莫替丁、锂盐、丙戊酸钠对阿立哌唑的药代动力学参数无临床显著影响。

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