本品口服几乎不吸收，肌肉注射后吸收完全，单剂2mg/kg，30～60min后达高峰血药浓度，约为7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到；单剂肌注2mg/kg，静脉滴注60min后，滴完即刻达血药浓度与肌注相同剂量者相仿，静滴时间短于60min时，其血药浓度可为肌注的2～3倍，本品的消除半衰期约为2～2.5小时。奈替米星主要自肾小球滤过排出。给药后24小时内以药品在体内分布至组织和体液内；但在痰液、前列腺中分布少，也难以透过血脑屏障。在脑膜炎时，应用较大剂量亦仅有微量达脑脊液中，奈替米星可有一定量透过血一胎盘屏障进入胎儿体内。
本品的血清蛋白结合率低，仅为0～30%奈替米星用于肾功能减退者时，其肾排出明显减少，药物可在体内积聚，消除半衰期明显延长。
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