美洛西林钠/舒巴坦钠肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g,15min后平均血药浓度为53.4μg/ml,1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g,滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml,1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好,尤其在胆汁中浓度最高,到达脑脊液的渗透率为17%~25%,也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄,少量经胆汁、乳汁分泌,连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h,肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g,5min后血药浓度达峰值,约为104μg/ml,6h后浓度降至0.56μg/ml,24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。