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简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学

2023.9.01
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  盐酸萘替芬:健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏,约有6%的剂量被吸收,盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄,半衰期约为2~3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。

  酮康唑:在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏,剂量80mg/天,连用28天,血中未检出药物(最低检出限度为2ng/ml)。健康志愿者单剂外用2%酮康唑乳膏于胸、背和手臂处,72小时内血中未检出药物(最低检出限度为5ng/ml)。

  萘替芬酮康唑乳膏、盐酸萘替芬和酮康唑的离体透皮试验结果显示,萘替芬酮康唑乳膏和酮康唑经豚鼠皮肤透过率相当于或低于相同浓度的盐酸萘替芬和酮康唑,而皮肤中的药物浓度则与之相反。试验结果说明,盐酸萘替芬和酮康唑组成复方有益于提高局部皮肤中的药物浓度。

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