曲尼司特： 口服给药后2～3小时血药浓度达峰值，半衰期约为8.6小时，24小时血药浓度明显降低，48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢，代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合，主要由尿排泄。
硫酸沙丁胺醇：口服后由胃肠道吸收，30分钟后作用开始，最大作用时间为2～3小时，持续6小时，口服后2.5小时血药浓度达峰值，半衰期为2.7～5小时，生物利用度为30%，大部分在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20%，口服后约75%随尿排出，一日内大部分被排出，60%为代谢产物，约4%由粪便排泄。
两药药代动力学数据基本一致，利于发挥协同作用。
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