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关于头孢泊肟酯颗粒的药代动力学介绍

2023.9.14
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

   1、血清浓度:健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间 剂量 例数 T12 Cmax Tmax AUC(mg)、(h)、(μml)、(h)、[(μgh)ml]空腹:50,8,2.2,0.8,2.5,3.9。空腹:100,8,2.4,1.2,2.9,7.0。空腹:200,14,2.1,2.2,2.6,13.1。饭后:50,5,1.7。饭后:100,16,1.9,1.7,2.8,8.3。饭后:200,45,1.9,3.1,2.9,16.4。从表中可以看出饭后服药的吸收性较空腹为好。

  2、分布:头孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织等。

  3、代谢、排泄 头孢泊肟酯(CPDX-PR)在吸收时被肠管壁酯酶水解为具有抗菌活性的头孢泊肟(CPDX)。CPDX几乎不经代谢而主要从尿中排泄。健康成人饭后1次口服CPDX-PR100mg、200mg时,CPDX的尿中排泄率(0~12h)约为90%。未被吸收的极少部分CPDX-PR经粪便排泄。CPDX的肾清除率约90mlmin。连续给CPDX-PR 200mg q12h 共14天,未见蓄积性。

  4、肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄,肾功能不全患者饭后口服CPDX-PR随肾功能损害程度其CPDX的T12延长、Cmax及AUC增加,尿排泄明显减少。

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