关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍

　　吸收：本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h，最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml（普通片Tmax1.9±0.4h，Cmax3.85±0.74μg/ml）；多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51ug/ml，Cmaxss 3.24±0.56ug/ml，Tmax4.57±0.67h（普通片Cminss0.74±0.37ug/ml，Cmaxss 4.55±0.76ug/ml，Tmax2.09±0.33h）。

　　分布：本药进入体内后分布广泛，与人体血浆蛋白结合率范围为13.5%到17.9%，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。

　　代谢：本品在体内全部转化为阿昔洛韦，经乙醛脱氢酶和乙醇脱氢酶代谢成小分子失活。

　　消除：代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为单相消除。试验表明本品单次口服血浆消除半衰期（T1/2β）为5.9±2.1h，平均滞留时间MRT9.9±2.7h（普通片T1/2β2.8±0.9h，MRT2.86±0.39h）。