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关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍

2023.9.27
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1、药理毒理:

  核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。

  2、药代动力学:

  国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹病毒感染或局限性水痘-带状疱疹病毒感染的免疫受损病人的研究结果显示,16名患者每次涂用5%阿昔洛韦软膏适量(约相当于阿昔洛韦25mg)于固定面积(约4.5平方英寸),每日4次,连用7天,受试者血、尿中均未发现阿昔洛韦(以放免法测定,敏感性为0.01ng/ml),未见局部不耐受反应、全身毒性反应及接触性皮炎发生;在另一项11名局限性水痘一带状疱疹感染者的研究表明,9名受试者血中及11名受试者尿中均发现阿昔洛韦,对于肾功能正常者,血中阿昔洛韦小于0.01-0.28μg/ml;对于肾功能受损者,血中阿昔洛韦小于0.01-0.78μg/ml。在常用量下,尿中阿昔洛韦排出量约为小于0.02%-9.4%。

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