己酮可可碱肠溶片口服后，迅速而完全地由肠道吸收，并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰浓度在1小时之内，但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3，7-二甲黄嘌呤和代谢产物V1-(3-羧丙基)-3，7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。t1/2和AUC随剂量增加而增加，但代谢产物V为非剂量依赖。
已酮可可碱的t1/2约0.4～0.8小时，但其代谢产物的t1/2约为1～1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。
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