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简述他莫昔芬的药动学

2024.5.15
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  他莫昔芬口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出,少量从尿中排出。他莫昔芬母体化合物清除半衰期为5~7天,代谢产物氮-去甲基他莫昔芬为14天。

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