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概述依达拉奉注射液的药代动力学

2024.5.16
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1、血药浓度 健康成年男性受试者(5例)和65岁以上健康老年受试者(5例),以0.5mg/kg体重剂量,1日2次,每次30分钟内静脉滴注.连续给药2天后,血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数。

  2、药代参数 健康成年男性受试者(5例) 健康老年受试者(5例)

  Cmax(ng/ml) 888±171 1041±106

  t1/2(h) 0.27±0.11 0.17±0.03

  t1/2(h) 2.27±0.80 1.84±0.17

  (平均值±标准差)

  健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失,没有蓄积性。

  3、血清蛋白结合率 体外试验结果表明;依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89~91%9

  4、代谢 在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明:依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。

  5、排泄 健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次,每次0.5mg/kg,30分钟内静滴,连续2天给药,每次给药至12小时排泄尿液中含 0.7-0.9%原药,71.0-79.9%代谢物。

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