关于黄体酮软胶囊的药代动力学介绍

　　一、黄体酮软胶囊口服给药：

　　1、吸收：微粒黄体酮通过消化道吸收。

　　黄体酮含量从服药后第1个小时起开始提高，1—3小时后血浆浓度达到最高水平。以志愿者为病例进行的药代动力学研究表明，同时服用2粒安琪坦100mg，1小时后血浆浓度达到0.13ng/ml-4.25ng/ml，2小时后11.75ng/ml，4小时后8.37ng/ml，6小时后2ng/ml，8小时后1.64ng/ml。个人差异是存在的，但是就某一个患者而言，几个月内保持相同的药代动力学特性，该患者对剂量可以完全适应。

　　2、代谢作用：

　　血浆里主要代谢物为20 α-羟基，△4α-孕烷醇酮和5α-二氢孕酮。95%以葡萄糖醛复合代谢物的形式从尿中排出，主要是孕二醇。这些血浆和尿中的代谢物与生理分泌的卵黄体的代谢物相同。

　　二、黄体酮软胶囊阴道给药：

　　1、吸收：软胶囊插入阴道后，黄体酮被阴道粘膜迅速吸收，1小时后血液浓度开始增高，早晚各用100mg胶囊后，2-6小时后血浆浓度达到最高水平。24小时内药物平均浓度可以保持在9.7ng/ml。该建议平均剂量可以使黄体酮在血浆里的生理浓度保持稳定，与正常月排卵周期所观察到黄体酮浓度相类似。

　　200mg/天的较高剂量，获得的黄体酮浓度与怀孕的前，三个月的黄体酮浓度类似。

　　2、代谢作用：血浆里5β孕烷醇酮浓度没有提高，主要以孕二醇从尿中排出，证实其浓度逐步上升（服药后第6个小时浓度可以达到142ng/ml）。