阿霉素具有较强的抗肿瘤作用，因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺；并有酸性酚羟基和碱性氨基。作为一种周期非特异性抗癌化疗药物，本品对各期细胞均有作用 ，但对S期的早期最为敏感，M期次之，而对G1、S和G2期有延缓作用。其作用机制在于可直接作用于DNA，插入DNA的双螺旋链，使后者解开，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA，也抑制RNA合成。此外，盐酸多柔比星注射液具形成超氧基自由基的功能，并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。
盐酸多柔比星注射液有强烈的细胞毒性作用，在动物中有致癌作用，在人体也有潜在的致突变和致癌作用。盐酸多柔比星注射液对动物生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。
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