一、酮咯酸氨丁三醇注射液的药理作用:酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药,能抑制前列腺素生物合成,生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氢丁三醇有镇痛作用,无镇静或抗焦虑作用。
二、酮咯酸氨丁三醇注射液的毒理研究:
1、遗传毒性:酮咯酸氨丁三醇Ames试验、程序外DNA合成与修复试验、正向突变试验、小鼠微核试验结果阴性,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果阳性。
2、生殖毒性:雄性和雌性大鼠分别经口给予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg(人AUC的0.9倍)和16mg/kg(人AUC的1.6倍)对生育力未见损害。家兔和大鼠在致畸敏感期经口给予酮咯酸氨’丁三醇3.6mg/kg(人AUC的0.37倍)和10mg/kg(人AUC的1.0倍),未见胎仔致畸作用。大鼠围产期经口给予酮咯酸氨丁三醇l.5mg/kg(人AUC的0.14倍)引起难产,幼仔死亡率较高。
3、致癌性:小鼠经口给予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天连续l8个月,大鼠经口给予5mg/kg/天连续24个月,未见致癌性。