注射用盐酸万古霉素的药代动力学

　　血中浓度监测：为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖苷类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2小时后血中浓度为25-40μg/mL，最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）不要超过10μg/mL，有报道指出静滴结束1-2小时后血中浓度为60-80μg/mL以上，最低血药浓度持续超过30μg/mL以上，可出现肾、听力损害等副作用。 肾功能损害患者的给药：肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长，有必要对其用药量加以修正，从图1根据肌酐清除率可计算出给药量的修正值。 血中浓度： (1)健康成年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数） (2)儿童患者（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数） (3)低出生体重儿患者（药代动力参数） 低出生体重儿，特别是体重1000g以下的超低出生体重儿其半衰期明显延长。 (4)老年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数） (5)肾功能损害患者（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数） 肾功能减弱会伴有半衰期延长。AUC增高，所以有必要根据肾功能损害的程度调节给药量和给药间隔。 分布：本品能渗透进入骨髓、骨组织、关节液和腹水中，另外脑膜炎时本品也能渗透进入脑脊液。 代谢：静滴后72小时90%以上本药未经变化从尿中排出，本品的代谢产物不明。 排泄：本品主要经肾小球滤过排出，健康成年人以500mg（效价）、1.0g（效价）（各n=6）经60分钟静滴后其累积尿中排泄率在静滴结束后24小时约为给药量的85%，静滴后72小时为给药量的90%以上，总的清除率为10mL/min。 其他：血清蛋白结合率：健康成年人以1.0g（效价）本品静滴时用离心滤过法测定其血清蛋白结合率为34.3%。