1、司来吉兰迅速被胃肠道吸收，在空腹状态口服0.5-0.75小时后达峰值浓度。生物利用度低，仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内（个体差异大）。
2、司来吉兰是亲脂性，略带碱性，迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部份，静注10mg后，其分布体积约130l。单次口服10mg强烈抑制血小板MAO-B酶超过24小时，约2周之后血小板MAO-B酶活性才回复正常。司来吉兰在治疗剂量下，约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合。
3、主要通过肝代谢成活性代谢物去甲基司来吉兰，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，这3种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。体外研究显示几个肝脏细胞色素P450酶代谢司来吉兰。平均清除半衰期为1.5-3.5小时。总清除率约每小时500L。
4、代谢物主要通过尿液排泄，百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体，临床作用的时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。
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