安东帕SAXSpace对药物辅料质量控制的应用

安东帕SAXSpace对药物辅料质量控制的应用

药物制剂是包括活性药物成分在内的多种不同的化学物质（辅料）结合起来形成的最终产品。很多药物制剂含有辅料（如脂类，硬脂酸盐），它们具有自组装纳米尺寸结构，这可以很容易地通过小角X射线散射(SAXS)监测出。

药物产品的陈化和分解

药物产品的陈化和分解通常不涉及材料的晶体结构的变化（通过XRD分析）。事实上产品陈化可以说是与自组装，纳米结构的变化有关，而这些则可以用SAXS来研究。

药物的另外一个重要方面是产品的结构性能为温度的函数。样品在发生熔化和重结晶过程中，结构的变化能通过SAXSpace被精确地，快速地研究出。

线光源模块的SAXSpace，确保大的（如代表性的）样品体积被照射到，整个样品的结构被分析测量。此外，测试不会被熔融样品的再结晶过程产生的气泡影响。

典型实验

同一种药物辅料在室温贮存前贮存后使用SAXSpace来测量（曝光时间：5min）。特别是在SAXS区域看到的显著陈化效应：贮存后的辅料的散射曲线说明自组装结构的变化，也就是脂质相分离（图1）。

图 1 辅料在贮存前(–)和后 (–)的SWAXS曲线；在广角区能明显观察到陈化效应。

为了研究温度依赖性的结构变化，陈化的辅料被加热到它的熔点以上和再结晶。SWAXS曲线（图2）显示没有结构变化，但是在重结晶过程中，样品池中有气泡形成。

图 2陈化的辅料(–)和再结晶的辅料的SWAXS曲线(–)。

如果利用点准直测量样品，X射线光束有可能不会打到样品上。使用线准直，尽管样品中有气泡，但是样品的散射结果仍然可以得到。