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FeliX 加速小分子药物的开发及化合物的筛选

德国耶拿生命科学部
2022.5.07

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       近年来,在政策鼓励及资本加持下,制药行业发展迅猛,大分子药物、小分子药物、仿制药开发及CXO行业迎来了巨大的发展机遇期。

       其中小分子药物开发的客户,却尤为“压力山大”,原因在于虽然拥有千万种小分子化合物,从中筛选出有效的小分子,却是一项极其耗时费力的工作。在药物开发分秒必争的当下,如何快速提升小分子化合物筛选效率,尽快获得有效的先导化合物,成为了企业面临的头等大事之一。

      通常情况下,大多数小分子是通过结合一个或多个蛋白来影响其功能,这就产生了药物开发中的两个常规瓶颈:识别正确的靶蛋白,设计能够有效找到并结合该蛋白的药物。

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       除了分子水平的验证(如分子间相互作用等)来检验小分子是否与靶点蛋白有效结合之外。还常常需要通过细胞学水平的验证实验,来验证小分子能否正确激活或阻断相关信号通路或者转录,以此来表征化合物的药物活性。而随着需要验证的的分子数量大幅提升,这一步也严重影响了药物开发的进程。

细胞实验流程通常如下:

a. 大规模培养细胞(96/384孔板)

b. 小分子溶液配制

c. 单次剂量测试——将小分子加入细胞培养液中,可能需要四个技术性重复

d. 检测细胞代谢,筛选有效小分子。

e. 药物梯度稀释——完成EC50或IC50等的进一步测试

      在这个过程中,面临着以下几个困难:工作量巨大、操作要无菌与稳定。尤其是对大量384孔板进行操作,对于实验员来讲如同噩梦,稍一疏忽导致加样出错,就会影响实验进度。其次,在细胞房安全柜中进行高强度操作,如果不小心引入污染物,对于项目进度来讲更是一件麻烦事。

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       针对小分子化合物筛选这一应用,德国耶拿CyBio-FeliX全自动移液工作站可以完美解决以上困难。CyBio-FeliX极佳的空间利用率,不仅可以放入生物安全柜中进行细胞实验,确保无菌操作,还保留了足够的实验板位提高了实验通量。CyBio-FeliX的这些特点为广大细胞学药物验证工作者解决了烦恼。结合以下特点,CyBio-FeliX是小分子化合物筛选实验中当之无愧的优选品牌:

1. CyBio-FeliX体积小板位多,空间利用率高:可以完美放入生物安全柜中,并且留有足够的空间供实验员操作;且CyBio-FeliX拥有12个操作板位,市面上同等体积的工作站板位数均不如CyBio-FeliX(下图是客户真实案例)

在安全柜中使用无外壳式CyBio-FeliX

2.  配件丰富,配置灵活:仅仅需要一台主机+八通道适配器便可执行单孔、八道、96孔整板、384孔整板移液操作,足以满足化合物筛选所需的通道需求,从而大大降低了采购成本。

丰富的CyBio-FeliX配件

 

3. 小体积移液准确度高:在配置小分子化合物溶液时,液体体积通常较小。CyBio-FeliX工作站采用TipTray专利技术,严格保证移液头与枪头之间的气密性,移液过程中不会滴液、漏液,确保移液的准确性。

冲撞式加载枪头与TipTray技术对比

上:常规冲撞式加载法 ;下:TipTray加载方式

4. 可通过96孔整板移液自动完成96孔板与384孔板之间的转换,快速完成单次剂量测试时的四个技术性重复。

5. 可选配或升级384孔整板移液头进一步提高筛选通量。该移液头通过一次加载384根Tip头大幅提高了药物筛选的通量。

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