Luna Omega polar C18：一种针对恩格列净/利格列汀复方片剂稳定性指示方法开发的研究

Glyxambi（一种恩格列净 / 利格列汀复方制剂）作为辅助治疗 2 型糖尿病成年患者的降糖药物，是FDA批准的将恩格列净（SGLT2 抑制剂）和利格列汀（DPP-4 抑制剂）联合制成的每日一次的新型口服降糖复方药物。

恩格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂类药物，开发用于2型糖尿病成人患者的治疗。新兴的SGLT-2抑制剂类药物，已被证实能够阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用，将过多的葡萄糖通过尿液排泄到体外，从而达到降低血糖水平的效果，而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。

利格列汀则属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物，可刺激胰腺分泌更多的胰岛素，并刺激肝脏产生更少的葡萄糖。作为每日一次的药物，结合饮食和运动改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。

图1. 恩格列净和利格列汀结构式

图2. 恩格列净和利格列汀相关工艺和潜在杂质

色谱柱：Luna Omega polar C18（100 x 2.1mm, 1.6μm）

流动相A：10 mM 磷酸二氢钾（pH3.0）

流动相B：乙腈/甲醇（55:45, v/v）

流速：0.5 mL/min

进样体积：2 μL

柱温：35 °C

波长：225 nm

时间 (min)

A%B%0802056535156535204060254060303565352575

35.5

8020408020

图3. 恩格列净(1.25mg/mL)和利格列汀(0.25mg/mL) 5种相关杂质0.5%加标色谱图

图4. 样品氧化破坏试验(10% H2O2, 60°C, 10 min)色谱图

本文旨在提供了一种UHPLC法针对恩格列净/利格列汀复方片剂稳定性指示方法的开发，不同破坏试验所产生的相关杂质可在40 min内完成分析并得到良好分离。

参考文献：A novel stability-indicating rp-uplc method for the quantification of impurities and a new qda mass detector coupled with lc-pda for identification of mass of degradation products in a fixed dose combination of empagliflozin and lanigliptin tablets used as second-line therapy for type-2 diabetes, Int. Res. J. Pharm. 2018:9(7):192-201.

Luna Omega 硅胶

Luna Omega 1.6 μm、3 μm 和 5 μm 颗粒继承了 Luna 的传统，进一步研制出创新且耐用的 UHPLC 和 HPLC 硅胶颗粒。在新颖的生产工艺中，我们采用了一种专有的处理技术，以获得更高的颗粒惰性、更强的颗粒形态和更一致的孔隙度。