产品描述
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：瑞博西尼;瑞柏司可里布
Catalog_No：HY-15777
CAS：1211441-98-3
产品活性：Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍[1]。
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Ribociclib (LEE01) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，并且超过 1,000 - 降低对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力[1]。 IC50 和目标：IC50：10/39 nM (CDK4/6)[1] 体外： 治疗一组 17 种神经母细胞瘤细胞系与 Ribociclib (LEE011) 在四对数剂量范围内（10 至 10,000 nM）。在所检查的 17 种神经母细胞瘤细胞系中，有 12 种使用 Ribociclib 处理显着抑制底物贴壁生长（平均 IC50=306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，其中敏感性定义为 IC 50 小于 1 μM。Ribociclib 处理两种对 CDK4/6 抑制敏感的神经母细胞瘤细胞系（BE2C 和 IMR5）导致细胞在 G0 中呈剂量依赖性积累/G1 细胞周期阶段。这种 G0/G1 停滞在 Ribociclib 浓度为 100 nM 时变得显着（ p=0.007) 和 250 nM (p=0.01)，分别[2]。体内： 携带 BE2C、NB- 1643（MYCN 扩增，体外敏感）或 EBC1（非扩增，体外耐药）异种移植物每天使用 Ribociclib（LEE011；200 mg/kg）或载体对照治疗一次，持续 21 天。这种给药策略很好可以忍受，因为没有减肥或其他在任何异种移植模型中都观察到更多的毒性迹象。在携带 BE2C 或 1643 异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个 21 天的治疗过程中显着延迟（两者，p<0.0001），尽管治疗后生长恢复[2]。
体外：使用 Ribociclib (LEE011) 在四个对数剂量范围（10 至 10,000 nM）内治疗一组 17 种神经母细胞瘤细胞系。在所检查的 17 种神经母细胞瘤细胞系中，有 12 种使用 Ribociclib 处理显着抑制底物贴壁生长（平均 IC50=306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，其中敏感性定义为 IC 50 小于 1 μM。Ribociclib 处理两种对 CDK4/6 抑制敏感的神经母细胞瘤细胞系（BE2C 和 IMR5）导致细胞在 G0 中呈剂量依赖性积累/G1 细胞周期阶段。这种 G0/G1 停滞在 Ribociclib 浓度为 100 nM 时变得显着（ p=0.007) 和 250 nM (p=0.01)，分别[2]。
体内：携带 BE2C、NB-1643（MYCN 扩增，体外敏感）或 EBC1（非扩增，体外耐药）异种移植物的 CB17 免疫缺陷小鼠每天用 Ribociclib（LEE011；200 mg/kg）或车辆控制。这种给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中都没有观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带 BE2C 或 1643 异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个 21 天的治疗过程中显着延迟（两者，p<0.0001），尽管治疗后生长恢复[2]。
参考文献：
VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10.
Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
