α2-受体激动剂作用于外周和中枢神经系统的交感神经末梢，减少去甲肾上腺素的释放，可产生镇静、抗焦虑、抗交感必奋作用以及一定的镇痛作用。其中替扎尼定（Tizanidine）为骨骼肌松弛药，临床上主要用于疼痛性肌痉挛等。赛拉嗪（盐酸二甲苯胺噻嗪，Xylazine）具有镇静，镇痛和中枢性肌肉松弛作用，主要用于马，牛，羊，犬，猫及鹿等野生动物的镇静与镇痛药，也用于复合麻醉及化学保定，以便于长途运输、去角、锯茸、去势、剖腹术、穿鼻术、子宫复位等。溴莫尼定（Brimonidine）是一种临床用于开角型青光眼及高眼压患者的药物，与β受体阻断剂合用，其降低眼压的效果更好。安普乐定（Apraclonidine hydrochloride）具有较强的α2-肾上腺素能受体的作用，通过激活眼内α2-肾上腺素能受体，降低眼内压。可乐定（ Clonidine）是一种老降血压药，现在很少使用，可乐定能够抑制中枢神经，降低血压，量大可导致休克，心率缓慢，造成呼吸循环衰竭死亡。