实验室以“基于有机小分子的化学生物学”为研究方向。集成利用现代有机合成化学、物理有机化学、结构生物学和计算生物学、分子生物学、细胞生物学和分子药理学等学科的研究手段和方法，发展具有重要生物活性的有机小分子，并阐明其与生物大分子的相互作用，为解析生物大分子的功能，阐明生命过程中的信息传递和分子识别等做出贡献，为新医药和新农用化学品的研发提供先导化合物；同时发展创制这些化合物的有机合成和生物合成的新方法。