标记的方法主要有同位素交换法、化学合成法、生物化学合成法和热原子反冲标记法。

1. 同位素交换法

利用不同化学状态下同一元素间的互相交换而制备成所需标记化合物。

2. 化学合成法

化学合成放射性同位素标记化合物服从于化学合成的原理，它利用化学合成反应机理与方法将简单化学形式的放射性核素标记到某化合物分子的特定位置上。

3. 生物合成法

本法是利用生物活体的生理代谢或离体酶的生化活性将简单的放射性物质在体内或试管中转化成为具有生物活性的放射性标记化合物，分为全生物合成和酶促合成二类。

4. 热原子反冲标记法

利用核反应所产生的带有高动能的放射性核素与有机化合物分子发生反应生成该核素标记的标记化合物。