英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日公布了SGLT2抑制剂类降糖药Farxiga/Forxiga（dapagliflozin，达格列净）里程碑心血管预后研究（CVOT）DECLARE-TIMI 58的完整积极数据。这些数据已在美国芝加哥举行的美国心脏学会（AHA）2018年科学会议上呈现，并同时发表于医学顶级期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）。
DECLARE-TIMI 58研究是迄今为止开展的最大规模的SGLT2抑制剂CVOT研究，涉及全球33个国家超过1.7万例患者。结果显示，与安慰剂相比，dapagliflozin将心衰住院（hHF）或心血管（CV）死亡复合风险显著降低了17%（4.9% vs 5.8%，HR=0.83[95%CI:0.73-0.95]，p=0.005）。hHF或CV风险的降低在整个研究群体中一致，包括那些存在CV风险因素和患者以及那些已确诊CV疾病的患者。
其他主要疗效终点方面，与安慰剂相比，dapagliflozin的主要心血管不良事件（MACE）较少，但没有达到统计学显著差异（dapagliflozin 8.8% vs. 安慰剂 9.4%，HR=0.93[95%CI:0.84-1.03]，p=0.17）。此外，肾脏复合终点显示，在所研究的广泛群体中，与安慰剂相比，dapagliflozin将新增或恶化的肾病发生率降低了24%（4.2% vs 5.6%，HR=0.76[95%CI:0.67-0.87]）、全因死亡率更低（6.2% vs 6.6%,HR=0.93[95%CI:0.82-1.04]）。
该研究也证实了dapagliflozin已确定的安全性，与安慰剂相比没有增加MACE（CV死亡、心脏病发作、卒中）复合风险，达到了研究的非劣效性主要安全终点。此外，在其他安全评价措施方面，dapagliflozin与安慰剂没有失衡，包括截肢（1.4% vs 1.3%）、骨折（5.3% vs 5.1%）、膀胱癌（0.3% vs 0.5%）或Fournier坏疽（1例 vs 5例）。糖尿病酮症酸中毒发生率（0.3% vs 0.1%）和生殖器感染（0.9% vs 1.0%）均罕见。
阿斯利康全球药物开发心血管、肾脏及代谢副总裁Elisabeth Björk表示，全球有4.25亿糖尿病患者，其中2型糖尿病患者心衰风险高出2-5倍、心脏病发作和中风风险增加。而心衰在确诊5年后的存活率仅为50%，这也就是为什么DECLARE-TIMI 58研究的新发现对于扩大我们对如何超越血糖的理解如此重要，这将使我们可以更好地解决这种严重且经常被忽视的心血管并发症。
Forxiga（安达唐）：中国上市的首个SGLT2抑制剂类降糖药
dapagliflozin是一种首创的（first-in-class）、每日口服一次的、选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2）抑制剂，已获批作为一种单药疗法及作为组合疗法的一部分，用于2型糖尿病成人患者，改善血糖控制。
dapagliflozin独立于胰岛素发挥作用，在肾脏中选择性抑制SGLT2，可帮助患者从尿液中排出多余的葡萄糖。除了降糖之外，dapagliflozin还具有减肥和降低血压的额外益处。目前，阿斯利康正在推进dapagliflozin一个庞大的临床开发项目，涉及超过35个已完成或正在进行的IIb/III期临床研究，入组患者超过3.5万例。
2017年3月，dapagliflozin（中文品牌名：安达唐）获得中国食品和药品监督管理总局（CFDA）批准，作为一种单药疗法，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。此次批准，使dapagliflozin成为中国市场批准的首个SGLT2抑制剂。该药是一种口服片剂，每片含有5mg或10mg达格列净，该药的推荐起始剂量为每次5mg，每日早上服用1次。
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