小动物PET/CT在药代动力学中的应用（一）

一、药代动力学简述

药代动力学（Pharmacokinetics）是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。研究的是药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。可应用在药物治疗、临床药理、分子药理、生物化学、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒理等多种科学领域中。对指导新药设计、优化给药方案，改进剂量，提供高效、速效（或缓释）、低毒(或低副作用）的药物制剂，已经发挥了重大作用。

二、 药代动力学研究所需的工具

1. Micro PET/CT

实现打药与采集同步进行，即边注射边采集，全程监控药物在受体代谢过程，是小动物PET/CT设备在临床前药物开发过程中价值的最有效体现。

Super Nova® PET/CT（平生医疗）设备支持药代动力学所需的动态PET影像的采集和重建，可在药物注射入动物体内的第一时间开始观察药物在体内的分布和代谢，并对活体组织中的生理生化过程做出定量分析，从而对药物剂量、作用部位、可能发生的毒副作用等做出前瞻性判断。

Micro PET/CT——Super Nova® PET/CT（平生医疗）

Eg1. 小鼠全身代谢成像

对小鼠尾静脉注射¹⁸F标记的FDG，使用Super Nova® PET/CT（平生医疗）进行动态数据采集和重建，可以观察到第1秒到1小时后¹⁸F-FDG的小鼠体内的分布变化。
 

图1、注射FDG后， 1小时内动态PET/CT图像（秒级）

图2、小鼠全身药物代谢展示

Eg2. 不同组织器官的分布和代谢情况

对上述动态数据的不同组织区域选取ROI进行定量分析，可获得18F-FDG进入小鼠体内以后在各组织器官的分布和代谢情况，得到正常小鼠组织器官对该药物代谢的时间活度曲线（TAC）。

图3、心脏代谢动态成像示意

图4、组织器官在1分钟内的TAC     图5、组织器官在1小时内的TAC