ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过...

ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过程中的应用

棕榈酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂药帕利哌酮的长效注射剂，每月注射一次，这将有助于解决患者中断或不持续给药的问题，达到预防复发、长期治疗的作用。

棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，在制备制剂过程需要通过均质机等设备将原料药粉碎成细微颗粒，以提高其水溶性，制备成纳米晶体混悬液，从而形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂，增加药物的吸收率和生物利用度。

2012年在我国上市的棕榈酸帕利哌酮注射液原研是Janssen-Cilag International NV，已广泛应用于临床，效果好。目前，我国已有多家厂家申请了发明ZL。

棕榈酸帕利哌酮结构式：

棕榈酸帕利哌酮为注射液。其主要成分棕榈酸帕利哌酮，下图是配比表。

棕榈酸帕利哌酮成分配比：

制备方式：
1、预分散：称取聚山梨酯加入到1/3-1/2的水中，搅拌均匀，后依次加入枸橼酸，聚乙二醇，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠和氢氧化钠后，再加入剩余的水，剪切，备用；

2、混合：称取原料棕榈酸帕利哌酮，加入骤(1)配制好的溶液，剪切，使原料和溶液充分混合均匀；

3、均质：将步骤(2)中预分散好的溶液加入均质机中，冷水机控温，均质7次，取样检测粒径，即得棕榈酸帕利哌酮制剂。

                                        均质前                                                                     均质后

ATS均质后结果：

文献球磨结果：


对比结果：

实验结论：
棕榈酸帕利哌酮注射液制备工艺中，使用球磨机对物料进行研磨分散，也能达到减小粒径分散均匀的作用，球珠小，时间长，效果会好些；但使用高压均质机均质，减小粒径效果更明显，且分散均匀，粒径分布跨度小，与原研非常接近。
                                                               

ATS无菌混悬高压均质机

设备参数