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抗心律失常药物的合理应用(三)

2021.9.07
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王辉

致力于为分析测试行业奉献终身

  4.禁忌证

    心源性休克;原有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(未安装起搏器者);已知对本药过敏者;病窦综合征。前列腺肥大、轻度心力衰竭慎用。

    5.剂量、用法

    50~100mg稀释后静注,5~10min内缓慢注完,必要时45~60min后可再给1次;静滴,100~200mg以5%葡萄糖液500ml稀释,速度不宜太快,一般0.5~1mg/kg·h(即20~30mg/h),每支50mg(5ml)。口服100~150mg,每日3次。每个胶囊为100mg或150mg。缓释胶囊(Norpace CR)为100mg或150mg,每12h一次。

    6.不良反应

    ①口干、视力模糊、排尿困难常见(抗胆碱作用所致)。

    ②主要副作用在心脏方面,可产生严重心力衰竭或心源性休克,慢性口服者也可发生。偶可引起多形性室性心动过速、室颤。发作前QRS增宽,QT间期延长。开始用药即应EKG监测,一旦发现QRS增宽即应停药。

    ③胃肠道可发生恶心、呕吐、腹泻,可有肝功能损害,出现黄疸。

    ④神经系统有头晕、乏力、倦怠等急性精神症状。⑤其他如低血糖。

    7.药物相互作用

    与Ⅰ类抗心律失常药合用时应防其相加作用,发现QRS增宽,应停药。与β受体阻滞剂心得安等合用,可加重负性肌力作用,诱发心衰。与地高辛合用可改善本品负性肌力作用。与苯妥英钠合用,可加速本品代谢,应增大剂量。

    (五)茚满丙二胺(安搏律定,Aprindine,Aprinidine)

    1.药理作用

    属ⅠC类抗心律失常药。对窦房结影响较小,减慢心房及房室传导,延长A-H和A-V间期及其不应期。缩短浦肯野纤维动作电位时间,使有效不应期缩短,有阻断房室旁路传导作用,能延长旁路不应期。很少影响植物神经系统。静脉用药使心肌收缩和压力上升速率轻度暂时降低,左心收缩及舒张末压改变不明显。口服200mg可引起血管扩张,健康人于运动时主动脉压及平均压轻度下降。

    2.药代学

    口服吸收良好。2h达血浓度高峰。在急性心肌梗死患者,由于吸收延缓,甚至6~12h未到治疗浓度。与血浆蛋白结合率高(85%~95%)。65%以原型从肾排泄、35%在肝内代谢,首先羟基化,而后N-脱烷基。T1/2长达12~58h。有效血浓度1~2μg/ml。超过2μg/ml易有副作用。

    3.适应症

    对室性心律失常有效,可能优于奎尼丁、普鲁卡因胺。对室上性心律失常也有效。可预防御激综合征的折返性心动过速,并能降低合并房颤时的心室率。对新发生房颤、房扑,静脉用药有半数转复,慢性房颤一般无效。

    4.禁忌证

    窦性心动过缓;中度、重度房室传导阻滞;癫痫患者。老年,巴金森病,肝、肾功能不全者慎用。

    5.剂量、用法

    国内常用口服。第1天,每次50mg,每日4次;第2天,每次50mg,每日3次;以后每日50mg,每日2次,或每次25mg,每日2~3次维持。也有报道首次100mg,以迅速提高血浓度,以后再按一般剂量服用。每片25mg或50mg。静滴时首次100~200mg,用5%~10%葡萄糖液100~200ml稀释,滴速为2.5(2~5)mg/min,必要时30min及6h可分别再给100mg,24h总量不超过300mg。次日改为口服。急诊病例可在心电图监测下滴速可增加为10mg/min。密切观察QRS,若增宽15%应减慢滴速;如需静滴维持,也须逐日减半剂量,50~100mg/d为维持剂量。

    6.不良反应

    有效治疗浓度范围很窄,易发生不良反应。①中枢神经系统反应有眩晕、感觉异常、颤抖、复视、幻觉,严重时可出现癫痫样抽搐,停药3~4天可恢复;②胃肠道反应;③剂量过大或注射速度过快可引起QRS增宽,P-R间期轻度延长,停药15~20min可逐步恢复,严重时可出现室性心动过速或室颤;④也有出现粒细胞减少症(常于初始4~6周出现)和黄疸的报道,应定期复查WBC、肝功能。

    (六)丙胺苯丙酮(心律平,Profafenone,Rytmonorn)

    1.药理作用

    ①属ⅠC类,为表面麻醉药。降低细胞O相上升速度(Vmax),轻度延长动作电位时间和有效不应期。一次静脉给药,A-H、H-V、心房、心室有效不应期、A-V传导时间均延长。QRS波群、P-R间期增宽,但多在正常范围内,超过正常者与剂量过大、本身有器质性心脏病有关。QT间期延长20%左右,说明对整个传导系统均有抑制作用,也延长旁路传导。

    ②有轻度抑制心肌作用,增加舒张末期压,减少搏出量,作用依赖剂量。

    2.药代学


    口服后吸收良好,2~3h达高峰血浓度。呈二室模型。半减期平均3h,但在体内代谢有强弱之分,T1/2长于10h者为弱代谢型,大部分为强代谢型。治疗血药浓度个体差异大。增加剂量,血浓度呈非线性上升。

    3.适应症

    对室上性和室性心律失常均有较好疗效。室早有80%以上病例完全抑制,室性心动过速控制率90%以上。对抑返性室上性心动过速效果比房性心动过速为好,至少可减慢心室率。对阵发性房颤、房扑、半数可转复,尤其WPW综合征伴房颤时,可明显减慢心室率,并可预防再发。

    4.禁忌证

    严重心力衰竭、心源性休克、严重窦缓、病窦综合征,明显电解质失调,严重阻塞性肺病患者,明显低血压禁用。

    5.剂量、用法

    静注,必要时在ECG监护下进行,70mg(每支70mg/20ml)于3~5min内注入,间隔10~20min可再给一次,最大量不超过350mg。也可按0.5~1mg/kg静注后,改口服。口服首次量300~600mg,以后600~900mg/d,分2~3次服用。片剂每片为50mg或150mg。

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