人体中有很多激素，每种激素都有自己的特殊结构。在人体的细胞膜上，也有相应的特殊结 构，两者结合后就产生了一定的生理效应。医学上把细胞膜上的这种特殊结构叫做“受体”。 胰岛素必须与受体结合，固定在细胞膜上时才有可能使细胞周围的葡萄糖输送到细胞中去，一旦葡 萄糖进入细胞中去，即被细胞所利用。因此，在同等血浆胰岛素水平时，胰岛素受体越多，胰岛素 的作用能力越强，即组织细胞对胰岛素越敏感；反之，胰岛素受体减少时，胰岛素作用能力减弱， 也可以说，组织细胞对胰岛素有了抵抗。
胰岛素在细胞水平的生物作用是通过与靶细胞膜上的特异受体结合而启动的。胰岛素受体为胰岛素起作用的靶细胞膜上特定部位，仅可与胰岛素或含有胰岛素分子的胰岛素原结合，具有高度的特异性，且分布非常广泛。受体是糖蛋白，每个受体由α、β各两个亚单位组成。α亚单位穿过细胞膜，一端暴露在细胞膜表面，具有胰岛素结合位点。β亚单位由细胞膜向胞浆延伸，是胰岛素引发细胞膜与细胞内效应的功能单位。胰岛素与亚单位结合后，β 亚单位中酪氨酸激酶被激活，使受体磷酸化，产生介体，调节细胞内酶系统活性，控制物质代谢。
每种细胞与胰岛素结合的程度取决于受体数目与亲和力，此二者又受血浆胰岛素浓度调节。当胰岛素浓度增高时往往胰岛素受体数下降，称下降调节。如肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人由于脂肪细胞膜上受体数下降，临床上呈胰岛素不敏感性，称抵抗性。当肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制、体育锻炼后体重减轻时，脂肪细胞膜上胰岛素受体数增多，与胰岛素结合力加强而使血糖利用改善。此不仅是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病的重要发病机制，也是治疗中必须减肥的理论依据
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