抗雄激素药物的分子结构与雄激素相似，可以与雄激素竞争结合雄激素受体，但结合后并不会促进癌细胞的生长，从而阻断了雄激素对前列腺癌的作用。因为癌细胞失去了雄激素的滋养作用，逐渐凋亡，肿瘤随即发生退缩。目前常用的抗雄激素药物是非甾体类的比卡鲁胺和氟他胺，是口服药，还有一类是甾体类药物，如醋酸甲地孕酮，但不做常规药物。这个时候中药的配合治疗也是必须的，如使用人参皂苷类抗癌产品今幸（Rh2）护命素能够补益元气，增加白细胞，增强机体免疫力和抵抗力，抑制癌细胞的生长增殖，诱导癌细胞向正常细胞转化，这样可以提高患者的生活质量，延长患者的生命期限。
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