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天然类固醇激素一般是由性腺和肾上腺中的胆固醇合成的。这些形式的激素是脂质。它们可以穿过细胞膜，因为它们是脂溶性的，然后与类固醇激素受体（根据类固醇激素可能是细胞核或细胞溶质）结合，从而在细胞内引起变化。类固醇激素通常在血液中携带，与特定的载体蛋白结合，如性激素结合球蛋白或皮质类固醇结合球蛋白.进一步的转化和分解代谢发生在肝脏、其他“外周”组织和目标组织中。
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