血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统，需要核心调糖靶器官（胰岛、肝脏、肠道等）精密协作、共同发挥作用,而核心靶器官的调节作用共同依赖于在葡萄糖激酶(GK)。血糖水平发生变化时，葡萄糖激酶GK感知葡萄糖水平变化并转换为各靶器官的调糖响应，从而维持血糖稳态。 [3]
机体摄取葡萄糖之后，胰岛β细胞感应到血糖浓度高于5 mmol·L-1阈值时，葡萄糖激酶(GK)被激活，启动胰岛素分泌，同时肠道L细胞分泌餐后肠促胰素(GLP-1),GLP-1促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素；肝脏葡萄糖激酶(GK)在血糖浓度升至10 mmol·L-1后也开始工作，启动肝糖原合成，把多余的葡萄糖储存起来。当血糖浓度低于4 mmol·L-1阈值时，GK活性迅速下降，启动胰高血糖素释放机制，促进肝糖原分解和葡萄糖输出，维持血糖平衡。
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