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在某些恶性肿瘤中，某些蛋白如原发性肝癌中N一糖链发生变化，以此作为肿瘤诊断和鉴定。某些植物凝集素具有毒性，研究人员将完整的毒素分子或α链作为弹头，利用化学偶联剂与单克隆抗体制备成免疫毒素。免疫毒素可用于骨髓移植，体外清除其中的T细胞进行异体移植，清除其中的癌细胞进行自体移植，并防止减轻移植物抗宿主病。因此，在基因水平对小分子抗体和高活性的毒素弹头相偶联，将为肿瘤的导向治疗提供新途径。除抗体外，一些细胞因子和特定的糖链也可以作为导航装置，也有将人绒毛促性腺β亚基和RTA相偶联的报道。
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