双膦酸盐口服很少吸收，含钙和铁的食物影响其吸收。如咖啡、橙汁可使阿仑膦酸钠吸收减少60%，食物可使其生物利用度减少40%，反之增加胃pH值，可使其生物利用度增加200%。它们的生物利用度约1%～10%。血液中的t1/2约15～60 min。口服剂量的20%～50%滞留在骨矿化部位，其余部分由尿排出。依替膦酸盐进入骨的速率约与钙及磷酸盐的进入速率相当。药物的分布容积为0.3～1.3 L/Kg。大多数双膦酸盐能长期保存在骨组织中。因此它们在骨中的t1/2很长。
氯膦酸和帕米膦酸的骨内t1/2分别为120 d和300 d，阿仑膦酸排泄极为缓慢，其残留物的半衰期可长达10年。各双膦酸的其他的药动学参数也不尽相同。如氯膦酸和帕米膦酸骨内分布分别为30%和67%，而阿仑膦酸盐口服后1 h就有给药量的90%被骨摄取，并在骨组织中保持高浓度达72 h。以上3种药物尿中的排泄分别为80%(48 h内)，20%～55%(72 h内)和50%(72 h内)。
氯膦酸盐和帕米膦酸盐的蛋白结合率分别为5%～7%和54%。在动物研究中发现有极微量的双膦酸盐分布在骨外组织，如肝、脾和其他组织。这可能是被网织内皮细胞吞噬的钙复合物所致，但人类几乎无此种情况存在，因为双膦酸盐迅速被清除体外。口服双膦酸盐剂量的66%左右直接由肾清除，其中95%以上经肾排泄，还有少量经肾分泌。
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