该基因编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇和其他脂质的合成。该蛋白定位于内质网，由糖皮质激素和一些药物诱导表达。这种酶参与了目前使用的大约一半药物的代谢，包括对乙酰氨基酚、可待因、环孢素A、地西泮和红霉素。这种酶也能代谢一些类固醇和致癌物。该基因是7q21.1染色体上一组细胞色素p450基因的一部分。以前人们认为另一个cyp3a基因cyp3a3存在；然而，现在人们认为这个序列代表cyp3a4的转录变体。另外，还发现了编码不同亚型的剪接转录变体。
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