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TGF-β配体与一个II型受体二聚体结合，该II型受体二聚体招募一个I型受体二聚体，并与配体形成异源四聚体复合物。这些受体是丝氨酸/苏氨酸激酶受体。它们有一个富含半胱氨酸的胞外域，一个跨膜域和一个富含丝氨酸/苏氨酸的胞内域。I型受体的GS域由一系列大约三十个丝氨酸-甘氨酸重复组成。TGF-β家族配体的结合造成受体翻转，这样它们的胞内激酶域就处于一个易于发生催化反应的方向。II型受体将I型受体的丝氨酸残基磷酸化，I型受体再激活蛋白。
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