（一）腺苷酸环化酶（AC）系统
腺苷酸环化酶系统主要介导cAMP－蛋白激酶A途径，是激素调节物质代谢的主要途径。胰高血糖素、肾上腺素和促肾上腺皮质激素等与靶细胞质膜上的特异性受体结合，形成激素受体复合物而激活受体。活化的受体催化G蛋白形成αs－GTP。释放的αs－GTP能激活腺苷酸环化酶，催化ATP转化成cAMP，使细胞内cAMP浓度升高，cAMP能进一步激活PKA（蛋白激酶A），PKA再通过一系列化学反应（如磷酸化其他蛋白质的丝/苏氨酸）将信号进一步传递，达到信号转导的目的。腺苷酸环化酶（AC）由GS激活而被Gi抑制。这种环化酶的同工酶中，AC2和AC4是被Gβγ和Gα亚基共同激活; AC1型被Gα亚基激活而被Gβγ抑制,因此不能被G蛋白活化; AC3,AC5,AC6和AC9不能与Gβγ直接作用【6】。
（二）磷脂酶C（PLC）系统
是由G蛋白耦联受体介导的一个重要的信息转导途径。促甲状腺素释放激素、去甲肾上腺素和抗利尿激素等与靶细胞膜上特异性受体结合后，活化的G蛋白直接作用于PLCB，经PLCB调节蛋白转导，可激活磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C（PI-PLC），后者催化膜内侧组分――磷脂酰肌醇4，5－二磷酸（PIP2）水解产生肌醇三磷酸( IP3 )与二酯酰甘油(DAG) 。后两者都可作为第二信使发挥作用。DAG生成后仍留在质膜上，在磷脂酰丝氨酸和Ca离子的配合下激活蛋白激酶C（PKC），蛋白激酶C也能通过磷酸化一系列靶蛋白的丝/苏氨酸残基来达到进一步转导信息的目的。
（三） 相关离子通道的调节
GαS亚基在重组系统中被证明可调节至少两种离子通道：即骨骼肌细胞中的Ca离子通道和心肌中的Na离子通道；Gαi也能抑制Ca离子通道而激活K离子通道。在心肌K离子通道的激活能力上Gβγ比Gαi更有效【6】。通过G蛋白，调节相关离子通道的开放来达到信息的转导也是G蛋白耦联受体介导的一种有效调控方式。
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