由于河毒素独特的作用机制，使人们对其结构产生了浓厚兴趣。因此，通过对毒素分子母核的研究，有可能人工合成一系列控制神经肌肉细胞膜作用机制的药物。临床上，河毒素针剂可以代替吗啡、杜冷丁、阿托平和南美筒箭毒等，用于治疗神经痛，镇痛的时间可达12-20h。河毒素的毒性较大，在使用上受到一定限制，但在临床上可有以下几方面的用途：
（1）镇痛，含TTX的注射剂曾用于治疗神经痛、癌痛、关节痛、肌肉痛、麻疯痛以及因创伤、挫伤、烧伤引起的疼痛。
（2）局部麻醉，由于河毒素的麻醉作用比一般的局部麻醉药要强上万倍，故国外已有河毒素与普通麻醉药配伍而作为麻醉药的ZL出售。
（3）镇静，可用作瘙痒镇静剂，对于皮肤瘙痒症、疥癣、皮炎等可以止痒，进而促使其痊愈。也可用作呼吸镇静剂，治疗气喘和百日咳等症。
（4）镇痉，作为解痉剂，用于松弛肌肉痉挛、胃痉挛和其它痉挛，对破伤风痉挛的解痉效果尤为显著。
（5）降压，河毒素有独特的降血压效果可以考虑在临床上用来抢救高血压患者。
（6）抗心律失常，河毒素有明显的抗心律失常活性，若与其他抗心律失常药物配用，可显著增强对心律失常的疗效。
（7）其他，作尿意镇静剂，用于遗尿症的治疗，对男性阳痿及妇女性欲缺乏症等也有一定的疗效。
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