这些药物包括阿霉素（adriamycin）、放线霉素D（actinomycinD）、道诺梅素（daunomycin）、VP-16、VM-26（替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素（epipodophyllotoxin）。相对来说，无论是临床，还是处在试验阶段的，作为哺乳动物异构酶II型毒素的药物较多
双-和四苯咪唑（Chen等，CancerRes.1993,53,1332-1335；Sun等,J.Med.Chem.1995,38,3638-3644；Kim等,J.Med.Chem.1996,39,992-998），某些白屈菜生物碱（benzo[c]phenanthridine）和原小檗碱类生物碱（protoberberine）与合成的类似体（Makhey等，Med.Chem.Res.1995,5,1-12； Janin等，J.Med.Chem.1975，18，708-713；Makhey等，Bioorg.&Med.Chem.1996,4,781-791），以及bulgerain（Fujii等,J.Biol.Chem.1993，268，），saintopin（Yamashita等，Biochemistry1991，30，5838-5845）和indolocarbazoles(Yamashita等，Biochemistry1992，31，12069-12075)。
其他被确定的拓扑异构酶毒素则包括某些白屈菜生物碱（benzophenanthridine）和cinnoline化合物（见LaVoie等，美国ZL6140328，以及WO01/32631）。尽管这些化合物大有用途，但是由于其较低的溶解性使得他们的应用受到限制。
2006年1月下旬，美国ZL局连续授予了美国新泽西大学关于以拓扑异构酶（topoisomerase）为作用靶位的氨基和硝基替代类药物的合成及应用的四个ZL。
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