本品作用与人体加压素类似，但显著增强了抗利尿作用，而对平滑肌的作用却很弱，因此避免了引起升压的不良作用。其抗利尿作用/加压作用比约为加压素的1200~3000倍，抗利尿作用时间也较加压素长，可达6~24小时。其催产素活性也明显减弱。另外，使用本品高剂量，即按0.3μg/kg静脉或皮下注射，可增加血浆内促凝血因子Ⅷ的活性2~4倍，也可增加血中血管性血友病抗原因子（vWF：Ag）与此同时释出纤维蛋白溶媒原激活剂（t-PA），故可用于控制或预防某些疾病在小手术时的出血或药物诱发的出血。本品经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注射吸收迅速而完全。本药经鼻给药1小时，或口腔给药1~2小时产生抗利尿作用，口服4~7小时达最大效应。达血药浓度峰值时间（tmax）分别为：口服54~90分钟，经鼻给药30~240分钟，皮下给药约87分钟，按0.3μg/kg剂量静脉给药后约为60分钟（Cmax约为600pg/ml）。多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服6~12小时，经鼻给药5~24小时。血药浓度达峰值（Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）不随剂量成比例增加。经鼻给药生物利用度为10~20%；口服给药后，大部分药物在肠道内被破坏，生物利用度仅为0.1%~0.16%，但能产生足够的抗利尿作用；皮下注射的生物利用度为静脉注射的85%。本品不能透过血-脑脊液屏障，分布容积为0.2~0.3L/kg。研究显示本品不经肝脏代谢。经鼻给药后血浆半衰期变化较大，约为24~240分钟，平均90分钟；静脉注射本品2~20μg后，血浆半衰期约为50~158分钟（呈剂量依赖性）。静脉注射后24小时内，尿液中监测到药物原形为给药量的45%。
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